Venta bajo receta médica en establecimientos tipo A.

FÓRMULA

Cada 100 g de gel contiene:

• Eritromicina 4%
• Tretinoina 0,025%
• Excipientes: Alcohol etilico, hidroxipropilcelulosa, butilhidroxitolueno

ACCIÓN TERAPÉUTICA

Antiacneico

INDICACIONES

Tratamiento tópico del acne vulgaris, principalmente donde predominan comedones, papulas y pustulas.

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS:

Acción farmacológica
La eritromicina ejerce su acción antibacteriana por unión a la subunidad ribosomal 50S de bacterias susceptibles y suprime la síntesis de proteínas. La eritromicina es generalmente bacteriostática pero puede ser bactericida en altas concentraciones o contra microorganismos altamente sensibles. Los mecanismos de acción precisos de la eritromicina en el tratamiento del acné no han sido establecidos.

El mecanismo de acción preciso de tretinoina en la piel no esta completamente comprendido. Se sabe que tretinoina esta estructural y farmacológicamente relacionado con la vitamina A, la cual regula el crecimiento de las células epiteliales y la diferenciación. Se sabe que Tretinoina por si mismo, tiene un efecto irritante y queratolitico sobre la piel. Se ha demostrado histologicamente que estas dos acciones, que ocurren simultáneamente, están asociadas con un aumento de la tasa de crecimiento y disminución de la cohesividad de de las células epidérmicas. El resultado es una epidermis levemente engrosada con una tasa de recambio (turnover) acelerada y recambio de células queratinizadas muy fina, con escamas levemente perceptibles.

En acné vulgaris, el descamamiento fino de las superficie de la piel, es acompañada por un aumento de la producción de células sebáceas epidérmicas menos cohesivas, las cuales consecuentemente fluyen hacia fuera del folículo a una mayor velocidad. La masa engrosada de deshechos de células sebáceas, los comedones, parece ser extruida inicialmente y entonces se previene la recurrencia de estas acciones. Histopatologicamente, el acné es la compresión mas distensión de los folículos sebáceos por las células corneas engrosadas y comprimidas, y rompimiento del epitelio folicular. Se ha postulado que tretinoina inhibe la síntesis o calidad de la substancia que une las células corneas dentro del folículo sebáceo.

FARMACODINAMIA:

Tratamiento tópico para el acné.

De acuerdo al estado presente de conocimientos, la patogenesis del acné representa una combinación de varios factores:

• Hipersecrecion de sebo (androgeno-dependiente)
• Retención de sebo debido a anormalidad de la queratinizacion del infra-infundibulum del folículo pilosebaceo, encabeza la formación de comedones y microquistes (las lesiones diagnosticas fundamentales).
• Una reacción inflamatoria causada por organismos saprofitos (Propionibacterium acnes, Staphylococcus epidermidis, etc.) y ciertos componentes irritantes del sebo, conducen a la formación de papilas inflamatorias, pústulas y nódulos.
• Erylik actúa contra la retención del sebo (tretinoina) y contra las reacciones inflamatorias (eritromicina).

La tretinoina estimula el epitelio folicular, aumentando la proliferación de células queratinizadas no-adherentes. Esto, por lo tanto, previene la formación del tapón queratinizado infra-infundibular, facilitando la expulsión de los comedones y microquistes recientemente formados.

Esto también acelera la progresión y eliminación de las lesiones inflamatorias (papilas, pústulas), por un aumento de la permeabilidad de la pared folicular a los agentes irritantes responsables de los fenómenos inflamatorios (fragmentos de queratina, ácidos grasos libres, etc.)

La eritromicina base es un antibiótico del grupo de los macrolidos, cuya función en el tratamiento del acné esta basado en:

o Un efecto antibiótico, a través de una acción directa contra Propionibacterium acnés, reduciendo el numero de microorganismos dentro del folículo pilosebaceo;

o Un efecto anti-inflamatorio: como el numero de microorganismos se reduce, la concentración de proteasas irritantes y ácidos grasos libres responsables de la inflamación también es reducida.

FARMACOCINETICA:

Tretinoina (acido retinoico): la absorción a través de la piel es menor al 14% de la dosis aplicada sobre piel sana y menor al 20% de la dosis aplicada sobre piel afectada por acné. En ciertos casos, con aplicaciones repetidas, la absorción dérmica puede alcanzar temporalmente un 31%, descendiendo nuevamente a 20% dentro de pocos días. La tretinoina no es almacenada en el hígado. El total de la dosis absorbida es excretada en la forma de conjugado glucuronido por vía urinaria y heces dentro de 48 horas.

Eritromicina base: el grado de absorción por la piel de eritromicina base no ha sido determinado. Sin embargo, dado que la dosis diaria aplicada es alrededor de 40 veces menos que la dosis recomendada por vía oral, alguna penetración sistemática solo podría ser a un nivel muy bajo.

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN:

El médico debe indicar la posología y el tiempo de tratamiento apropiado a su caso particular, no obstante, la dosis usual recomendada es:

Tratamiento inicial: una aplicación al día durante tres meses. Tratamiento de mantención: una aplicación cada dos o tres días.

Erylik Gel Tópico debe ser aplicado en la noche, aproximadamente 15 minutos después de lavar y secar perfectamente la piel (se debe limpiar extensamente la piel, no solo en el área de tratamiento, con un jabón suave). Las manos deben ser lavadas después de la aplicación.

El uso de mas dosis que las recomendadas implica un riesgo de exacerbación de reacciones locales, sin un mejoramiento de los resultados del tratamiento.

El gel debe ser aplicado con un masaje suave con la punta de los dedos hasta que el producto penetre completamente la piel, de manera de evitar la formación de un film de producto en la piel. Una cantidad de gel del tamaño de una arveja es suficiente para el área de la cara.

La aplicación puede ser acompañada de una sensación de calor o picazón. El tratamiento debe ser discontinuado si se experimenta una repuesta inflamatoria local severa.

Curso de la patología durante el tratamiento: Los pacientes deben ser advertidos de las reacciones normales que ocurren al principio del tratamiento: irritación inicial temporal y, en algunos casos durante la tercera o cuarta semana de tratamiento, ataques transientes de pústulas (ver Farmacodinamia). Estas reacciones no requieren, en general, una reducción de la dosificación.

La reacción inicial no debe ser mas severa que un eritema suave, moderada descamación o una sensación de ardor suave. La dosis debe ser ajustada dependiendo de las reacciones que se desarrollan. Reacciones mas severas pueden esperarse en sujetos con piel fina y en ciertas partes de la cara. El periodo problema es el primer mes. Luego de este tiempo, surge la habituación o acostumbramiento, permitiendo un aumento en la aceptación del tratamiento y se produce un mejoramiento clínico visible y promisorio (en promedio durante la sexta semana).

Los mejores resultados son generalmente vistos alrededor de la semana 12 a 14. En este momento (o antes si todos los aspectos del acné se han resuelto), el efecto logrado puede ser consolidado con un tratamiento de mantención a una razón de dos o tres aplicaciones por semana, dependiendo del caso individual.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a uno de los componentes de la fórmula.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

Al comenzar el tratamiento, varias aplicaciones de prueba deben ser hechas en un área restringida de la piel.

Evitar el lavado mas de lo frecuente. El lavado dos veces al día es suficiente. Se recomienda el uso de un jabón y shampoo suaves.

Evitar el uso de perfumes, agua de colonia, tónicos de la pie, lociones de pre-afeitado y de post-afeitado (after-shave) y cualquier producto perfumado o alcohólico que pueda causar irritación adicional.

Los ojos, boca, fosas nasales y membranas mucosas deben ser protegidas del contacto con Erylik Gel Tópico. Si esto ocurre, lavar con abundante agua.

Se requiere cuidado particular cuando se dan tratamientos simultáneos con otras preparaciones tópicas, especialmente con aquellas con acción descamativa. Si un paciente ya ha sido tratado con una preparación exfoliante antes de comenzar el tratamiento con Erylik Gel Topico, el tratamiento con el mas reciente debe ser suspendido hasta que los signos de irritación dérmica se han solucionado.

La exposición a lamparas ultravioletas debe ser evitada durante el tratamiento.

Se requiere precaución con la exposición a la luz solar, particularmente al inicio del tratamiento. Una adecuada protección dérmica debe ser asegurada mediante el uso de una crema protectora solar.

En caso de exposición importante a la luz solar (por ejemplo un día en la playa), Erylik no debe ser aplicado en el día previo, el día de la exposición o el día siguiente. Si la exposición previa ha causado quemadura solar, se debe esperar hasta que la piel vuelva a la normalidad antes de comenzar el tratamiento.

REACCIONES ADVERSAS:

Reacciones locales como:
o Irritación (edema seco con suaves punzadas), erupción de pústulas, están directamente relacionados a los efectos del producto, particularmente a la acción exfoliante de la tretinoina (Ver Dosis y Administración, Curso de la Patología durante el tratamiento). Aunque estos son generalmente transientes, si ellos surgen a un grado muy marcado entonces las precauciones y tolerabilidad individual deben ser re-examinados.

o Sensibilidad aumentada a la radiacion UV (ver Advertencias y Precauciones).

EMBARAZO Y LACTANCIA

Se ha encontrado que la tretinoina es teratogenica cuando se administra oralmente en animales. La aplicación tópica a altas dosis, causa malformaciones esqueléticas menores. En humanos, estos datos limitados naturalmente sugieren que las preparaciones a base de tretinoina no deben ser usadas durante el primer trimestre del embarazo. La absorción a través de la piel es pobre, sin embargo, hay un reporte de malformación en la oreja en un niño nacido de una madre que uso tretinoina 0,05% en crema tópica antes y durante las primeras 11 semanas de gestación.

No se sabe si la tretinoina es excretada en la leche materna, tampoco se sabe si esto ocurre con la administración topina de eritromicina, por lo que se debe tener precaución cuando Erylik es administrado a mujeres que están amamantando.

CONDICIONES DE CONSERVACIÓN Y ALMACENAMIENTO:

Mantener a temperatura ambiente a no mas de 25 oC. Mantener alejado del alcance de los niños.

PRESENTACIÓN:

Pomo x 30 g